CCF642產(chǎn)品說明書

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訪問量：4303發(fā)布時間：2021/8/18 單位：MedChemExpress

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產(chǎn)品介紹

CCF642產(chǎn)品介紹：
CCF642 是種有效的蛋白質(zhì)二硫鍵異構(gòu)酶 (PDI) 抑制劑，IC50 為 2.9 μM。CCF642 在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中引起急性內(nèi)質(zhì)網(wǎng) (ER) 應(yīng)激，并伴隨凋亡誘導(dǎo)的鈣釋放。CCF642 具有廣泛的抗多發(fā)性骨髓瘤活性。

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產(chǎn)品參數(shù)

CCF642產(chǎn)品參數(shù)：
CAS No.：346640-08-2
MCE 際站：CCF642
產(chǎn)品活性：CCF642 是種有效的蛋白質(zhì)二硫鍵異構(gòu)酶 (PDI) 抑制劑，IC50 為 2.9 μM。CCF642 在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中引起急性內(nèi)質(zhì)網(wǎng) (ER) 應(yīng)激，并伴隨凋亡誘導(dǎo)的鈣釋放。CCF642 具有廣泛的抗多發(fā)性骨髓瘤活性。
研究領(lǐng)域：Others
作用靶點：Others
In Vitro：CCF642 (3 μM; 0.5-6 hours) increases PERK dimerization by phosphorylation and IRE1-α oligomerization within 30 minutes in KMS-12-PE confirming accumulation of misfolded ER proteins.
CCF642, a bone marrow-sparing compound, exhibits a submicromolar IC50 in 10 of 10 multiple myeloma cell lines (MM1.S, MM1.R, KMS-12-PE, KMS-12-BM, NCI-H929, U266, RPMI 8226, JJN-3, HRMM.09-luc, 5TGM1-luc).
In Vivo：CCF642 (10 mg/kg; i.p.; three times a week; for 24 days) significantly prolongs life of 5TGM1-luc-bearing mice and suppresses 5TGM1-luc growth as determined by life imaging.

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